Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.мелфалана гидрохлорид - 2 мгво флаконах темного стекла по 25 шт.; в коробке 1 флакон.Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций - 1 фл.мелфалана гидрохлорид - 50 мгво флаконах по 10 мл; в комплекте с растворителем во флаконе 10 мл.

Фармакокинетика

При применении препарата внутрь время первоначального появления мелфалана в плазме варьируется от 0 до 336 мин. C_max составляет от 70 до 630 нг/мл. Конечный T_1/2 из плазмы - 90±57 мин. В течение 24 ч в моче обнаруживается 11% дозы.При однократном, в виде болюса, введении Алкерана в дозах 0,5-0,6 мг/кг, объединенные начальный и конечный T_1/2 составляли, соответственно, 7,7±3,3 мин и 108±20,8 мин. После инъекции в плазме обнаруживались моногидроксимелфалан и дигидроксимелфалан; их концентрации достигали максимума примерно через 60 и 105 мин, соответственно.

Фармакодинамика

Ковалентно связывает (алкилирует) углеродные промежуточные соединения, образованные из двух бис-2-хлорэтильных групп, с 7-азотом гуанина в ДНК. За счет образования перекрестных сшивок в молекуле ДНК вызывает нарушение деления клеток, приводящее к их гибели.

Показания

Множественная миелома, аденокарцинома яичников, карцинома молочной железы, истинная полицитемия, локализованная злокачественная меланома и саркома мягких тканей конечностей, нейробластома (у детей).

Противопоказания
Беременность.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея), стоматит, аллергическая сыпь, зуд, облысение, гиперурикемия; редко: пневмофиброз, гемолитическая анемия, у женщин (в период менопаузы) - подавление функции яичников.
Лекарственное взаимодействие

Увеличивает вероятность нарушения функции почек у пациентов с трансплантацией костного мозга, получающих циклоспорин для профилактики реакции "трансплантат против хозяина". Необходимо избегать одновременного применения с налидиксовой кислотой и циклоспорином. У детей несовместим (в/в) с налидиксовой кислотой - возможен летальный исход как следствие геморрагического энтероколита.
Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам, недавно проходившим курс лучевой и химиотерапии, с нарушением функции почек. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание. Лечение проводится под контролем картины периферической крови и должно быть временно прекращено при угрозе чрезмерной миелосупрессии и необратимой аплазии костного мозга. Как правило, после его отмены число лейкоцитов и тромбоцитов продолжает некоторое время уменьшаться. У пациентов с тяжелыми и среднетяжелыми нарушениями функции почек начальная доза для в/в введения должна быть уменьшена на 50%, последующие дозы определяют, исходя из реакции периферической крови. В связи с вариабельной абсорбцией после приема внутрь дозировку необходимо увеличивать осторожно, до наступления миелосупрессии, что будет свидетельствовать о достижении потенциальных терапевтических концентраций.

Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности
3 года

Источник: http://pharmabook.net/protivoopuxolevye-sredstva/alkiliruyuschie-sredstva/alkeran.html