Альфузозин

Свойства / Действие:
Альфузозин - корректор уродинамики, альфа-адренолитическое средство, селективный альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсимпатические альфа 1 -адренорецепторы. Производное киназолина.
Альфузозин избирательно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в области треугольника (дна) мочевого пузыря, уретры и предстательной железы.
Альфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон сфинктеров мочевого пузыря, уретры, предстательной железы, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи, снижает внутриуретральное давление, облегчает мочеиспускание, способстует опорожнению мочевого пузыря и устраняет дизурию.
В терапевтических дозах не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудистой стенки. В высоких дозах снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен, уменьшает ОПСС и системное АД.
В плацебо-контролируемых исследованиях по применению альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препарат значительно увеличивал максимальную скорость тока (Qmax) мочи в среднем у 30% пациентов, имевших Qmax 15 мл/с, такое улучшение наблюдалось после приема первой дозы препарата. Альфузозин также значительно снижал остаточный объем мочи. У пациентов, получавших альфузозин, наблюдалась более низкая частота острой задержки мочи по сравнению с пациентами, не получавшими лечение альфузозином.

Фармакокинетика:
Биодоступность высокая. При приеме препарата в форме обеспечивающей пролонгированное высвобождение альвузозина, средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой нормального высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут). Cmax достигается через 9 ч после приема пролонгированной формы препарата по сравнению с 1 ч для формы нормального высвобождения. После приема ретард-формы Cmax достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, выводится главным образом с желчью и с фекалиями. Только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-91%) - с калом. Т1/2 составляет 8 - 9 ч.
У пожилых людей всасывание происходит более быстро, Cmax и биодоступность - выше, объем распределения - ниже, T1/2 остается неизмененным.
Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
При почечной недостаточности (Cl креатинина 15-40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации. Cmax и AUC увеличены, без заметного увеличения T1/2.
Эти изменения не являются клинически значимыми и не требуют изменения режима дозирования.

Показания:
Лечение функциональных проявлений доброкачественной гипертрофии предстательной железы в случаях невозможности хирургического вмешательства, а также при прогрессирующем росте аденомы с нарастающей симптоматикой, особенно у пациентов пожилого возраста.

Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, не разжевывая, по 7,5 - 10 мг ежедневно.
Назначают по 2.5 мг 3-4 раза/сут (таблетки), или 5 мг 2 раза/сут утром и вечером (таблетки ретард), или 10 мг 1 раз/сут, после еды (таблетки пролонгированного высвобождения). Первую дозу начинают принимать вечером.
Пожилым (старше 65 лет) и пациентам, получающим антигипертензивную терапию - 5 мг/сут вечером или по 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером), при необходимости дозу увеличивают - до 10 мг/сут (не более).

Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: назначают сосудосуживающие средства, растворы высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК. Альфузозин плохо удаляется из организма методами диализа ввиду высокой степени связывания с белками плазмы.

Противопоказания:
указания в анамнезе на ортостатическую гипотонию;
одновременный прием других альфа-адреноблокаторов;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелая недостаточность функции печени.


Побочное действие:
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастральной области, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, обострение симптомов стенокардии (у больных ИБС), ортостатическая гипотензия, синкопе, отеки.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах, головная боль, общая слабость, недомогание, сонливость.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью назначают пациентам с ИБС, почечной недостаточностью, больным артериальной гипертензией, принимающим гипотензивные средства. При одновременном применении альфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторов кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса (необходима коррекция режима дозирования). Во время проведения общего наркоза у пациентов, получающих альфузозин, возможны колебания АД.
Если на фоне альфузозина наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить.
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. При этом следует иметь в виду возможность возникновения головокружения и астении, особенно в начале лечения.

Лекарственное взаимодействие:
Альфузозин несовместим при одновременном приеме с альфа1-адреноблокаторами.
При одновременном назначении Альфузозина с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной гипотензии, коллапса.
При одновременном применении Альфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Не отмечено какого-либо клинически значимого взаимодействия Альфузозина с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, атенололом.

Условия хранения:
Список Б. Следует хранить в сухом, прохладном месте (ниже 25 °C).
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту.

Источник: http://amt.allergist.ru/alfuzozin_l.html