Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой: в упаковке 15, 30 и 90 шт.
1 таб. экземестан 25 мг

Прочие ингредиенты: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид, целлюлоза коллоидная, гидратированная, микрокристаллическая, натрий крахмал гликолевокислый, магния стеарат. Оболочка: гипромеллоза, симетикон, макроголь 6000, сахароза, магния карбонат, титана диоксид, метил п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт.

Фармакологическое действие Аромазина

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по структуре с природным стероидом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом фермента, что вызывает его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке, уже начиная с дозы 5 мг; максимальное снижение (>90%) достигается при дозе 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень ароматазы в организме снижался на 98%. Аромазин не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах. В ходе испытаний с многократным введением в течение суток Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия данного препарата. В связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах; этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Показания

лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии;
гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Побочное действие

В ходе клинических исследований препарата Аромазин отмечавшиеся побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными.


Со стороны ЦНС: часто — утомляемость, головокружение; иногда — головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко — увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ. Четкая связь этих эффектов с приемом Аромазина не установлена.

Со стороны эндокринной системы: часто — приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня лимфоцитов (20%); редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: иногда — периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто — повышенное потоотделение.

Противопоказания
беременность;
грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой группы больных не проводилась. В тех случаях, когда необходимость назначения препарата клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Однако средний уровень лимфоцитов на протяжении достаточно длительного времени у этих пациенток достоверно не изменялся; также не отмечалось сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями.

Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Использование в педиатрии

Аромазин не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Маловероятно, что Аромазин нарушает способность управлять автомобилем или работать с движущимися или точными механизмами. Однако при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение. Пациенток следует предупредить, что при появлении таких явлений возможно уменьшение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: не установлены. Данные по применению Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. Однократная доза Аромазина, которая может вызывать появление опасных для жизни симптомов, не определена.Лечение: специфические антидоты экземестана неизвестны. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение. Показана общая вспомогательная терапия, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие. До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия Аромазина с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что экземестан подвергается метаболизму под влиянием изофермента цитохрома Р450 CYP 3A4 и альдокеторедутаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP 3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетики препарата Аромазин. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации экземестана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP 3A4.


Источник: http://www.breast-cancer.ru/gt-drugs/aromazin.html