Разделы

Главная
Анатомия
-- Остеология
-- Синдесмология
-- Спланхнология
-- Миология
-- Ангиология
-- Нервная система
-- Эстезиология
-- Эндокринная система
Фармокология
-- Фармакодинамика
-- Фармакокинетика
-- Фармакогенетика
-- Фармакотерапия
Список лекарственных средств от А до Я
Лекарственные средства по алфавиту
-- Лекарства для детей
-- Лекарства для взрослых
Разное

Голосование

Ваше отношение к биологически-активные добавки (БАД) ?

Сам принимаю
Всем рекомендую
Не советую
Каждый сам решает
Против

Наши друзья


Он лайн

Сейчас на сайте:
Пользователей: 0

Роботов: 0

Гостей: 6
Всех: 6

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Категория: Разное | автор: admin | 13 ноября 2009 | Просмотров: 3076

Противоаритмические средства -/- это лекарственные вещества, нормализующие нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), купирующие приступы аритмии или предупреждающие их возникновение. Аритмия — это не самостоятельное заболевание, она рассматривается как симптом нарушения деятельности сердца при миокардите, пневмонии, инфаркте миокарда и других заболеваниях, а также является одним из тяжелых осложнений при операциях на сердце и крупных сосудах. Возникновение аритмии связано с нарушением функций сердца — возбудимости, проводимости, сократимости и автоматизма.
Вещества, нормализующие ритм деятельности сердца, принадлежат к различным фармакологическим группам.
1. Вещества с прямым, блокирующим действием на мембраны клетки миокарда (мембранодепрессанты). Они уменьшают проницаемость мембраны для активного транспорта ионов и угнетают скорость транс-лн-мбранного тока Na+ в фазе деполяризации, угнетают скорость про-недения возбуждения по миокарду, удлиняют период эффективной рефрактерное™ (хинидин, новокаинамид, ксикаин, дифенин). На фазу р< поляризации эти соединения оказывают незначительное влияние.
2.Вещества синаптического действия (вещества медиаторного
типа).
А. Адренергические: а) адреномиметические (адреналин, норадре-налин, мезатон, изадрин, эфедрин, орципреналина сульфат); б) анти-адренергические (Р-адреноблокаторы — анаприлин, бензодиксин; сим-патолитические — орнид).
Б. Холинергические: а) м-холиномиметические (карбахолин); б) м-антихолинергические (атропин).
Из веществ -синаптического действия чаще всего применяются р-адреноблокаторы.
3.Вещества, воздействующие на обмен электролитов: а) селективные антагонисты кальция (верапамил — изоптин, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, тирокальцитонин); б) соли калия,натрия, магния, панангин.
4.Сердечные гликозиды (препараты наперстянки), алкалоиды(морфин, папаверин, пахикарпин — d-спартеина гидройодид) и препараты боярышника.
5.Средства, влияющие на тканевый обмен (инозин, цитохром С).
Противоаритмической активностью обладают и другие лекарственные средства: антиангинальные, нейролептические, антигиста-минныеищ).
Хинидин — алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим изомером хинина. В медицинской практике применяют хинидина сульфат.
Противоаритмическое действие хинидина (рис. 25) связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Препарат угнетает окислительные процессы, в частности активность АТФ-азы, стимулирующей активный переход Na+ и К+ через мембрану клеток. Хинидин блокирует эффект п. vagus в сердце, что связано с изменением обмена ацетилхолина, и подавляет адренергическую стимуляцию сердца, что, в свою очередь, также затрудняет трансмембранный переход Na+ и Са2+ в волокнах во время деполяризации и К+ во время реполяри-зации. Так, вследствие уменьшения поступления Na+ из внеклеточного пространства в клетку во время диастолы хинидин подавляет автоматизм — диастолическую реполяризацию клеток синусно-пред-сердного узла. Хинидин увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, понижая выведение К+ из клеток во внеклеточное пространство во время реполяризации. С блокадой поступления Na+ из внеклеточного пространства в клетку во время деполяризации связано замедление скорости проведения импульсов. Угнетая тонус блуждающего нерва, хинидин косвенно повышает скорость предсердно-желудочковой проводимости, укорачивает рефрактерный период предсердно-желудочкового узла, повышает автоматизм синусно-предсердного узла, может вызвать синусовую тахикардию.
Оказывая непосредственное влияние на гладкую мускулатуру, хинидин понижает тонус периферических сосудов. Хинидин обладает местнораздражающим действием. Резорбтивно угнетает функцию центральной нервной системы (анальгезирующий и жаропонижающий эффект), повышает тонус матки и усиливает ее сокращение.
В клинической практике наиболее часто применяется внутрь хинидина сульфат по 0,2—0,3 г 2—4 раза в сутки в течение 4—5 дней.
Курс лечения не более 7—10 дней, общая доза на курс лечения — 20 г.
При приеме внутрь хинидин хорошо всасывается в тонкой кишке, довольно быстро появляется в плазме крови, достигая максимальной концентрации через 2—4 ч после приема. Действие его продолжается до 8 ч. При однократном приеме натощак 0,6 г хинидина сульфата максимальная его концентрация в плазме крови определяется через 2— 3 ч. Через 15—20 ч после приема хинидин в плазме не обнаруживается. Период полужизни, или понижение максимальной концентрации препарата в крови на 50%, наступает через 4 ч.
Под влиянием оксидазы в печени хинидин трансформируется в мо-нооксихинидин. 10—30% хинидина выводится с мочой в неизмененном виде. Хинидин обладает кумулирующими свойствами и является довольно токсичным.
Показания к применению хинидина — постоянная мерцательная аритмия, реже экстрасистолия, профилактика приступов пароксиз-мальной тахикардии.
Отрицательное действие хинидина наиболее часто проявляется диспепсическими явлениями, шумом в ушах, головокружением, головной болью, нарушением зрения, понижением артериального давления, тромбоцитопенической пурпурой. Возможно развитие гемолитической анемии, а также токсическое воздействие хинидина на'миокард и тромбоэмболия.
Иногда к хинидину наблюдается идиосинкразия, поэтому необходимо определять чувствительность организма к препарату, назначая пробную дозу под контролем ЭКГ.
Противопоказаниями к применению хинидина являются выраженная недостаточность сердца, активный воспалительный процесс в миокарде, полная предсердно-желудочковая блокада, наличие тромбов в полостях предсердий, мерцательная аритмия тиреотоксического происхождения, беременность, недостаточность выделительной функции почек.
Новокаинамид, подобно хинидину, содержит в своей молекуле третичную амидную группу.
Новокаинамид угнетает образование импульсов в клетках эктопических очагов в предсердиях и желудочках, подавляет предсердно-желудочковую проводимость, удлиняет рефрактерный период миокарда и проводящей системы. В меньшей степени, чем хинидин, угнетает тонус и сократительную способность миокарда. Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную гипотензию.
Новокаинамид блокирует вагусные реакции (антихолинергическое действие), что может вызвать пароксизмальную тахикардию в результате понижения степени предсердно-желудочковой блокады при трепетании предсердий.
При приеме внутрь новокаинамид быстро и практически полностью всасывается в кишках. Прием средней лечебной дозы 0,75 г 4 раза в день позволяет поддерживать его концентрацию в крови в пределах 3—9 мг/л. Понижение максимальной концентрации препарата в крови на 50% наступает через 1—1,5 ч после внутривенного введения.
С белками крови связывается только 15% новокаинамида, остальное количество лабильно связано с другими тканями. Метаболизм его осуществляется в печени, продукты распада выводятся с мочой. Препарат не кумулирует.
Новокаинамид применяется внутрь, внутримышечно и внутривенно. Внутрь назначают предварительно пробную дозу — 0,5 г. При отсутствии отрицательных явлений назначают по 0,5—1 г на прием, постепенно увеличивая дозу до 3—4 г в сутки. .
Продолжительность лечения зависит от его эффективности и переносимости препарата. Обычно новокаинамид назначают в течение 4—5 дней. Внутримышечно вводят по 5 мл 10% раствора на инъекцию, до 20—40 мл в сутки. После восстановления синусного ритма препарат назначают по 5 мл 10% раствора 3—4 раза в день. Если в течение 72 ч приступ аритмии не прекращается, новокаинамид отменяют. При тяжелом нарушении ритма деятельности сердца новокаинамид вводят внутривенно медленно по 2—5 мл 10% раствора, лучше капельно в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида под контролем артериального давления и ЭКГ.
Отрицательное действие новокаинамида характеризуется диспепсическими явлениями, головокружением, бессонницей, аллергическими реакциями, коллапсом, лейкопенией, лимфаденопатией.
Для предупреждения осложнений при лечении новокаинамидом следует определять к нему чувствительность организма больного. При коллапсе вводят норадреналин, мезатон, эфедрин.
Противопоказания к применению. Новокаинамид не следует назначать при блокаде сердца, резких склеротических изменениях сердца и сосудов, выраженной недостаточности сердца.
Аймалин — алкалоид, содержащийся в некоторых видах рауволь-фии. По химическому строению относится к производным индола и в какой-то мере по строению близок к хинидину.
По противоаритмической активности аймалин значительно превосходит хинидин и новокаинамид. Часто бывает активным в тех случаях, когда другие противоаритмические препараты не действуют.
Мембранодепрессивное действие аймалина по сравнению с хини-днном и новокаинамидом более выражено. Аймалин замедляет скорость проведения импульсов в предсердиях, предсердно-желудочковом узле И желудочках. В отличие от хинидина, аймалин не понижает тонуса и сократительной способности миокарда, повышает или не изменяет коронарный кровоток, при внутривенном введении не оказывает гипотензивного действия или оно проявляется незначительно. Аймалин Обладает адреноблокирующим действием, аналогичным действию (3-.тдреноблокаторов.
Большая часть аймалина разрушается в печени, небольшое его количество выводится почками в неизмененном виде.
, Назначают аймалин через рот, ректально, внутривенно, внутримышечно. Наиболее эффективен препарат при парентеральном введении.
Купирование аритмии наблюдается на 4—5-й день лечения. При г.путривенном введении действие начинается на 10—30-й минуте, При внутримышечном введении — через 20—60 мин. Кумулирующими свойствами аймалин не обладает, поэтому инъекции можно делать через 20—30 мин.
Отрицательные явления возникают редко.
Противопоказания к применению: поражение миокарда с-нарушением проводимости, гипотензия, недостаточность кровообращения III степени.
Ксикаин (лидокаин, Ксилокаин) по химической структуре сходен с новокаинамидом. Подобно хинидину и новокаинамиду, основным электрофизиологическим действием ксикаина является стабилизация мембранного электрического потенциала проводящей ткани сердца.
Показания к применению: желудочковая экстрасистолия, приступы пароксизмальной тахикардии, желудочковая аритмия при инфаркте миокарда. Ксикаин является наиболее эффективным (после дифенина) средством при дигиталисной тахикардии. В отличие от хинидина не влияет на. сократительную функцию миокарда.
Дифенин. Противоэпилептический препарат, применяется и как противоаритмическое средство.
Назначается внутривенно, и перорально. Начальная доза — 0; 125—0,25 т.
(J-Адреноблокаторы удлиняют фазу реполяризации потенциала действия и увеличивают длительность эффективного рефрактерного периода синусно-предсердного узла, эктопических очагов миокарда, замедляют проводимость миокарда, уменьшают инотропные эффекты катехоламинов. Блокируя аденилциклазу, снижают продукцию циклического АМФ и изменяют проницаемость мембраны для К+.
Р-Адреноблокаторы, особенно пропранолэл, предпочитаются при нарушении ритма, вызванном повышенной продукцией и действием катехоламинов,— при синусной тахикардии, экстрасистолии и эктопической тахикардии без органического поражения и недостаточности сердца.
Верапамил оказывает воздействие на мембранный потенциал, подавляя влияние Са2+, участвующих в активировании АТФ-азы, которая в свою очередь, регулирует активность ■натриевого насоса в клетках, приводит к снижению расщепления АТФ и уменьшению потребления миокардом кислорода. Угнетает эктопическую возбудимость предсердий, вследствие чего может применяться при всех формах надже-лудочковой аритмии, расширяет венечные артерии и повышает коронарный кровоток, усиливает сокращения сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует лучшей утилизации и более экономному расходованию кислорода, оказывает Р-адреноблоки-рующий эффект. Замедляет атриовентрикулярную проводимость, не подавляет сократительную способность миокарда.
Показания к применению. Верапамил купирует все наджелудоч-ковые формы пароксизмальной тахикардии (100% эффект), эффективен при предсердной пароксизмальной тахикардии, при приступах мерцательной аритмии и трепетании предсердий.
Отрицательное действие верапамила незначительно.
Препараты калия (хлорид, аспарагинат, оротат) широко применяются для лечения и профилактики почти при всех формах над-желудочковой и желудочковой эктопической аритмии. Назначаются по 6—8 г в сутки.
Показания к применению. Основное показание — нарушение ритма сокращений сердца при интоксикации сердечными гликозидами (наперстянкой), а также гипокалиемия.
Этмозин оказывает умеренный коронарорасширяющий, спазмолитический, м-антихолинергический, противоаритмический эффект. По характеру действия близок к хинидину.
Хинидина сульфат (Chinidini sulfas). Белый^кристаллический порошок, растворимый в воде.
Форма выпуска: порошок.
Новокаинамид (Novocainamidum). Белый порошок с желтоватым оттенком, легко растворим в воде и спирте.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г и в ампулах по 5 мл 10% раствора.
Аймалин (Ajmalinum) (Б), Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворим в воде, трудно — в спирте.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г, в ампулах по 2 мл 2,5% раствора,
Этмозин (Aethmozinum) (Б). Белый кристаллический порошок, медленно растворим в воде, трудно — в спирте.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г, в ампулах по 2 мл 2,5% раствора.
Препараты боярышника (Tinctura, extractum Crataegi fluidum). Готовят из высушенных сочных плодов и цветков дикорастущих и культивируемых кустарников боярышника колючего, сем. розоцветных. Плоды и цветки содержат- флавоноиды, холин, ацетилхолин, дубильные и фитостериноподобные вещества. Назначают жидкий экстракт и настойку по 20—30 капель 3—4 раза внутрь до еды, настой (1 чайная ложка плодов или цветков на стакан кипятка) по 1 ст. ложке 2—3 раза в день.

 (голосов: 1)

Распечатать

Популярные статьи



Счётчики


Рейтинг@Mail.ru
Rambler's Top100