Метаболизм (от греч. metabole — превращение, изменение) лекарственных веществ в организме — это их биотрансформация, изменение Кнмнчсской структуры. Комплекс вещество — циторецептор через III которое время распадается, и вещество под влиянием фермент-пк1\ систем организма подвергается биотрансформации, т. е. претерпе-е.її і ряд химических превращений, исчерпывает свою биологическую н ничем п, п н виде метаболитов выводится из организма. В некоторых і і\ч.і,і\ высокой активностью обладают не сами вещества, а их мета-волиты Например, образующийся из кодеина норкодеин вдвое ток-Iпчпге морфина ...

Весь опыт фармакологии свидетельствует о том, что «тела не действуют (не активны), если они не растворены или не растворимы», т. е. лекарственные вещества могут проявлять свою биологическую активность только в растворенном состоянии.
Растворимость вещества зависит, с одной стороны, от его химического строения, с другой — от природы растворителя. Известно, что неполярные соединения хорошо растворяются в неполярных или малополярных растворителях (бензине, эфире, хлороформе, алкоголе, жирах) и плохо растворяются в воде, являющейся полярным соединением. Напротив, полярные соединения хорошо растворимы в воде. Если в организме неполярное соединение превращается в полярное, например путем образования в его молекуле ОН- или СООН- групп, оно приобретает хорошую растворимость в воде.

Изменение функции клеток, органов или систем организма, под влиянием лекарственного вещества, называется фармакологическим эффектом, Фармакологический эффект есть результат Взаимодействия лекарства и организма, т. е. является следствием взаимодействия молекул лекарственного вещества _с различными, преимущественно белковыми, макромолекулами цитоплазмы клеток. Это взаимодействие называется первичной фармакологической реакцией (ПФР). Среди белковых макромолекул цитоплазмы клетки особое іестй іанимают ферменты, активация или ингибиция которых лекар-| шейным веществом, изменяя обмен веществ в клетке, может существенно ИЛИИ 11. на ее физиологические функции. Ряд лекарственных веществ (например, цптотокенческиесредства) изменяет физиологические функции клеток, взаимодействуя с гистонами, негистонными белками пли нуклеиновыми кислотами ядерного хроматина. Наконец, многие лекарственные вещества взаимодействуют с макромолекулами белка, липо-, гликопротеидов или фосфолипопротеидов цитоплазмати-ческой мембраны, определяющими ее свойства, например проницаемость для ионов. Влияя на проницаемость для ионов, такие вещества изменяют возбудимость и другие физиологические функции клетки.