Рецепторы.

Взаимодействие многих лекарственных препаратов построено на их взаимодействии с клетками посредством рецепторов. Рецепторы находятся на поверхности клеток. Большая часть клеток имеет целый набор поверхностных рецепторов, с помощью которых, химические вещества, находящиеся вне клетки, собственно и влияют на ее функции.

Рецептор имеет определенную конфигурацию, которая позволяет присоединиться к нему только тому лекарству, которое соответствует клетке. Взаимодействие клетки и лекарства в таком случае можно сравнить с действием ключа и замка.
В данном случае селективность действия лекарственного средства объясняется тем, что оно связывается только с определенными рецепторами. Есть такие препараты, которые подобно мастер-ключу присоединяются к нескольким рецепторам.

Каждый тип рецепторов имеет свое физиологическое предназначение в организме, именно благодаря их существованию возможно применение лекарств. Например, морфин и близкие к нему по действию обезболивающие препараты присоединяются к тем же самым рецепторам в головном мозге, что и естественные химические вещества, вырабатываемые самим организмом и изменяющие восприятие нервных импульсов (эндорфины).

Лекарства, которые называют агонистами, связываются с определенным типом рецепторов, активируют их и, в зависимости от необходимости, усиливают или ослабляют ту или иную функцию клетки. Например, лекарство карбахол, присоединившись к холинергическим рецепторам дыхательных путей, способствует сокращению гладких мышц и сужению бронхов. Такое лекарство, как фенотерол, присоединяется к адренергическим рецепторам дыхательных путей и вызывает расслабление гладких мышц, которое в свою очередь приводит к расширению бронхов.

Для препятствия связыванию агонистов с их рецепторами применяют лекарства, называемые антагонистами. Антагонисты используют, чтобы блокировать или уменьшить реакцию клеток на присутствующие в организме агонисты определенных рецепторов. Например, антагонист холинергических рецепторов атровент устраняет сужение дыхательных путей, которое вызывается нейромедиатором ацетилхолина — естественного передатчика холинергических нервных импульсов.

Агонисты и антагонисты применяются как дополняющие друг друга средства для лечения бронхиальной астмы. Например, агонист адренергических рецепторов фенотерол, который ослабляет тонус гладких мышц бронхов, можно использовать вместе с антагонистом холинергических рецепторов атровентом, который блокирует бронхоконстрикторный эффект ацетилхолина. Эти вещества входят в состав комбинированного препарата «Беродуал».

К антагонистам, получившим широкое распространение относятся бета-адреноблокаторы, например пропранолол. Они уменьшают реакцию сердечнососудистой системы на гормоны стресса адреналин и норадреналин. Как правило их назначают для снижения высокого артериального давления, лечения стенокардии и некоторых нарушений сердечного ритма. Антагонисты наиболее эффективны, когда содержание агониста в каком-либо месте резко увеличивается. Так, бета-адреноблокаторы в дозах, которые незначительно влияют на нормальную функцию сердца и защищают его от внезапных колебаний концентрации гормонов стресса.