Фармакокинетика — раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Изучение этих закономерностей основывается на математическом моделировании данных процессов. Определение фармакокинетических характеристик новых лекарственных веществ одно из важнейших составляющих их доклинического и клинического испытания.

Фармакокинетика содействует решению проблемы эффективности и безопасности фармакотерапии путём исследования зависимости терапевтического, токсического и побочных эффектов лекарственных средств от их концентраций в месте действия или в анализируемой биологической среде (чаще всего в крови) и расчёту оптимальных режимов введения препаратов для создания и поддержания оптимальных концентраций лекарственных веществ.

Для определения микроконцентраций лекарственных веществ и продуктов их метаболизма используют хроматографию, спектральный, иммунохимический, радиоизотопный и другие методы.

Фармакокинетические процессы, происходящие в организме, делятся на следующие стадии:

Стадия всасывания.

В случаях, когда лекарственное средство вводится не в сосудистое русло, оно попадает в кровь путём всасывания. В случае, если лекарство попадает в организм в твёрдой форме, сначала происходит его растворение (высвобождение), а уже потом молекулы лекарственного вещества проникают в системный кровоток, как правило это происходит за счет диффузии из места введения, но иногда распространение может происходить с помощью активного транспорта. Лекарственные формы, которые называют пролонгированными или ретардированными, обеспечивают медленное, контролируемое поступление лекарственного вещества в организм и его биодоступность.

При приёме лекарства внутрь, всасывание лекарственных веществ основного характера- аминов, происходит в тонком кишечнике. Всасывание сублингвальных лекарственных форм, происходит из ротовой полости, а ректальных — из прямой кишки. При этом лекарственные вещества нейтрального или кислого характера начинают всасываться уже в желудке.

Всасывание характеризуется биодоступностью, которая определяется скоростью и степенью всасывания. Степень всасывания - это количество лекарственного вещества, которое выражается в процентах, попадаемого в кровь при различных способах введения. На всасывание имеет влияние лекарственная форма, а также другие факторы.

При приёме внутрь многие лекарственные вещества биотрансформируются в метаболиты. Это происходит в процессе всасывания под действием ферментов печени или кислоты желудочного сока. В связи с трансформацией части лекарственных веществ, кровяного русла достигает лишь часть, которая не подверглась трансформации. При приёме лекарства после еды, степень всасывания лекарственного вещества из желудочно-кишечного тракта, как правило, снижается.

Влияние лекарственных форм на всасывание, пути и способы введения лекарственных средств изучает специальный раздел фармакокинетики, который называется биофармация.